نوشین گلبابایی - M.Sc in Microbiology, Faculty of Biological Science, North-Tehran Branch, Islamic Azad University, Tehran, Iran
رضوان ذبیح اللهی - General Physician, Department of Hepatitis and AIDS, Pasteur Institute of Iran, Tehran, Iran
زهرا حاجی مهدی - Associate Professor, Department of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy, Shahid Beheshti University of Medical Sciences, Tehran, Iran
افشین زرقی - Professor, Department of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy, Shahid Beheshti University of Medical Sciences, Tehran, Iran
محمدرضا امیران - M.Sc in Biophysics, Laboratory Technician, Department of Hepatitis and AIDS, Pasteur Institute of Iran, Tehran, Iran
محمدرضا آقاصادقی - Professor, Department of Hepatitis and AIDS, Pasteur Institute of Iran, Tehran, Iran

زمینه و هدف : تهدید HIV علیه نظام سلامت جهانی، سبب مطالعاتی برای یافتن ترکیبات جدید ضدویروس HIV شده است. این مطالعه به منظور تعیین اثر ترکیبات جدید ۸- فنیل - ۴- کینولون با استخلاف های مختلف در موقعیت ۳ بازدارنده آنزیم اینتگراز علیه ویروس HIV انجام شد. روش بررسی : در این مطالعه توصیفی ویریون (single cycle replicable) HIV SCR به وسیله ترانسفکت کردن سلول های HEK۲۹۳T با سه پلاسمید pmzNL۴-۳ ، pSPAX.۲ و pMD۲.G تولید شد. سلول های هدف HeLa با ویروس SCR آلوده شدند و میزان P۲۴ مایع رویی سلول ها با سنجش P۲۴ توسط روش الایزا اندازه گیری شد. سمیت سلولی این ترکیبات و توانایی زنده ماندن سلول ها در این ترکیبات به وسیله روش XTT ارزیابی گردید. یافته ها : همگی ترکیبات از جمله NPZ-۴F ، NPZ-۲F ، NPZ-۴CL و NPZ-۲CL بهترین اثر مهارکنندگی را در غلظت mM۱۰۰ با Inhibition Rate به ترتیب ۵۱ درصد، ۴۸ درصد، ۳۳ درصد و ۲۵ درصد داشتند. از میان این ترکیبات دو ترکیب NPZ-۴F و NPZ-۲CL سمیت سلولی ناچیزی داشته و از همانندسازی HIV در بالاترین غلظت بازداری کردند. نتیجه گیری : ترکیبات جدید مشتق از ۸-فنیل-۴-کینولون با استخلاف های مختلف در موقعیت ۳ مورد آزمایش در این مطالعه، قادر به بازداری از همانندسازی HIV با توانایی ضدویروسی بالا و سمیت سلولی پایین کاندیدای مناسبی برای مطالعات بیشتر ضدویروسی است.

Human immunodeficiency virus, Replication inhibitors, Cytotoxicity, ویروس نقص ایمنی انسان, مهار همانندسازی, سمیت سلولی