مقایسه اثرات مهارکنندگی دو داروی فیزوستیگمین و پروکائین بر روی فعالیت آنزیم استیل کولین استراز

مقدمه و هدف: آنزیم استیل کولین استرازAchE)) آنزیمی است که هیدرولیز سوبسترای استیل کولین را بر عهده دارد و ازنظر ساختمانی به صورت واحدهای مونومر، دی و تترامر دیده می شود. هدف، بررسی و مقایسه اثر مهاری دو داروی فیزوستیگمین و پروکائین هیدروکلراید در Vitro in بود. مواد و روش ها: در این تحقیق، میزان مهارکنندگی این آنزیم توسط دو داروی فیزوستیگمین و پروکائین هیدروکلراید در Vitro in بررسی و مورد مقایسه قرار گرفت. میزان فعالیت آنزیم، طبق روش المن در حضور و عدم حضور غلظت های مختلف داروها اندازه گرفته شد و درصد مهارکنندگی داروها به دست آمد. نتایج: مقادیر Vmax  Km آنزیم با سوبسترای استیل تیوکولین، به ترتیب برابر  µM/ml/mg۶۳/۵۲ و۱۱/۰ میلی مولا ر به دست آمد. Ic۵۰ برای داروهای پروکائین فیزوستیگمین به ترتیب برابر ۱۷۵/۰ و ۰۰۰۰۴/۰ میلی مولار تعیین شد که نشان دهنده قدرت بالای مهارکنندگی داروی فیزوستیگمین نسبت به پروکائین می باشد. همچنین پارامترهای کینیتیکی آنزیم شامل Km در حضور پروکائین و فیزوستیگمین به ترتیب برابر ۶۲/۰ و ۲۲/۲ میلی مولار به دست آمد.  Vmax آنزیم نیز در حضور داروها و در عدم حضور داروها یکسان بود. نتیجه گیری: نتایج، نشان دهنده قدرت بالای مهارکنندگی داروی فیزوستیگمین نسبت به پروکائین می باشد. همچنین این دو دارو به عنوان مهارکننده های رقابتی آنزیم استیل کولین استراز معرفی می شوند.